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    Datenpaket: High-Throughput Miniaturized Synthesis of PROTAC-Like Molecules

    Alternativer Identifier:
    -
    Verwandter Identifier:
    (Is Identical To) https://publikationen.bibliothek.kit.edu/1000172743 - URL
    Ersteller/in:
    Tian, Ye [Tian, Ye]

    Seifermann, Maximilian [Institut für Biologische und Chemische Systeme (IBCS), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]

    Bauer, Liana [Institut für Biologische und Chemische Systeme (IBCS), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]

    Luchena, Charlotte [Institut für Biologische und Chemische Systeme (IBCS), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]

    Wiedmann, Janne Jasmin [Institut für Biologische und Chemische Systeme (IBCS), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]

    Schmidt, Stefan [Schmidt, Stefan]

    Geisel, Alexander [Geisel, Alexander]

    Afonin, Sergii [Institut für Biologische Grenzflächen (IBG), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]

    Brehm, Marius [Institut für Biologische und Chemische Systeme (IBCS), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]

    Höpfner, Julius [Institut für Biologische und Chemische Systeme (IBCS), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]

    Liu, Xinyong [Liu, Xinyong]

    Hopf, Carsten [Hopf, Carsten]

    Popova, Anna A. [Institut für Biologische und Chemische Systeme (IBCS), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]

    Levkin, Pavel https://orcid.org/0000-0002-5975-948X [Institut für Organische Chemie (IOC), Karlsruher Institut für Technologie (KIT)]
    Beitragende:
    -
    Titel:
    High-Throughput Miniaturized Synthesis of PROTAC-Like Molecules
    Weitere Titel:
    -
    Beschreibung:
    (Abstract) The development of miniaturized high-throughput in situ screening platforms capable of handling the entire process of drug synthesis to final screening is essential for advancing drug discovery in the future. In this study, an approach based on combinatorial solid-phase synthesis, enabling the efficient synthesis of libraries of proteolysis targeting chimeras (PROTACs) in an array format is presented. This on-chip platform allows direct biological screening without the need for transfer steps. UV-induced release of target molecules into individual droplets facilitates further on-chip experimentation. Utilizing a mitogen-activated protein kinase kinases (MEK1/2) degrader as a template, a series of 132 novel PROTAC-like molecules is synthesized using solid-phase Ugi reaction. These compounds are further characterized using various methods, including matrix-assisted laser desorption ionization mass spectrometry (MALDI-MS) imaging, while consuming only a few milligrams of starting materials in total. Furthermore, the feasibility of culturing cancer cells on the modified spots and quantifying the effect of MEK suppression is demonstrated. The miniaturized synthesis platform lays a foundation for high-throughput in situ biological screening of potent PROTACs for potential anticancer activity and offers the potential for accelerating the drug discovery process by integrating miniaturized synthesis and biological steps on the same array.
    (Technical Remarks) Dataset: High-Throughput Miniaturized Synthesis of PROTAC-Like Molecules
    Schlagworte:
    -
    Zugehörige Informationen:
    -
    Sprache:
    -
    Herausgeber/in:
    Karlsruhe Institute of Technology
    Erstellungsjahr:
    Fachgebiet:
    Biology
    Objekttyp:
    Dataset
    Datenquelle:
    -
    Verwendete Software:
    -
    Datenverarbeitung:
    -
    Erscheinungsjahr:
    Rechteinhaber/in:
    Tian, Ye

    Seifermann, Maximilian

    Bauer, Liana

    Luchena, Charlotte

    Wiedmann, Janne Jasmin

    Schmidt, Stefan

    Geisel, Alexander

    Afonin, Sergii

    Brehm, Marius

    Höpfner, Julius

    Liu, Xinyong

    Hopf, Carsten

    Popova, Anna A.
    Förderung:
    -
    Name Speichervolumen Metadaten Upload Aktion
    Status:
    Publiziert
    Eingestellt von:
    kitopen
    Erstellt am:
    Archivierungsdatum:
    2024-07-26
    Archivgröße:
    42,0 GB
    Archiversteller:
    kitopen
    Archiv-Prüfsumme:
    6f1bdfc11e80f1d81d98dceebaacbb35 (MD5)
    Embargo-Zeitraum:
    -